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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TP1453	Tau protein (592-597), Human TFA	Others	Others
	Tau protein (592-597), Human TFA 是人 Tau 蛋白的肽片段。
TP1420	Microtubule-associated protein tau (26-44)
	Microtubule-associated protein tau (26-44) is a synthetic peptide with an amino group conjugated to glutamine and a carboxyl group conjugated to lysine.
T79038	Tau protein aggregation-IN-1
	Tau protein aggregation-IN-1（化合物 0c）是一种针对Tau protein聚集的抑制剂。该化合物主要应用于研究蛋白质折叠障碍类疾病，包括阿尔茨海默病、痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈病及基于朊病毒引起的海绵状脑病。
T9611	PF-04802367	GSK-3	PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	PF-04802367是 GSK-3高选择性抑制剂，对 GSK-3β酶的 IC50为 2.1 nM。它抑制两种 GSK-3 亚型（GSK-3α和GSK-3β）效果差不多，IC50值分别为 10.0 和 9.0 nM。它具有理想的中枢神经系统特性和效力。
T81031	tau protein/α-synuclein-IN-1
	tau protein/α-synuclein-IN-1为tau protein与α-synuclein双重抑制剂，能够抑制M17D神经母细胞瘤细胞中α-syn包涵体的形成，适用于阿尔茨海默病相关研究。
T22118	NQTrp	Microtubule Associated	Cytoskeletal Signaling
	NQTrp 是芳香萘醌-色氨酸杂交分子，可以抑制 tau 蛋白的聚集，具有抗淀粉样蛋白活性。NQTrp 对六肽 (41GCWMLY46，γD-crystallin 的 N 端)和全长 γD-crystallin 的体外聚集有抑制作用。
T62899	Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1	Microtubule Associated; NO Synthase	Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation
	Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 是一种有效的 Tau 蛋白聚集体抑制剂，对 AcPHF6 和全长 tau 蛋白聚集体显示出显著的抑制活性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1具有抗炎活性且可减少 NO 释放。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 LSP 刺激的 BV2 细胞具有低细胞毒性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍。
T67834	C004019	Microtubule Associated; PROTACs	Cytoskeletal Signaling; PROTAC
	C004019是一种小分子 PROTAC ，能够靶向tau，用于从细胞内选择性降解蛋白质，同时招募tau 和E3连接酶（Vhl），选择性增强tau 蛋白的泛素化和蛋白水解。C004019是AD 及相关tau 蛋白疾病的候选药物。
T76726	Zagotenemab LY33003560	Microtubule Associated	Cytoskeletal Signaling
	Zagotenemab 是一种人源化抗微管相关蛋白 tau 抗体，能选择性地调节大脑中的 tau 沉积物。Zagotenemab 可用于研究阿尔兹海默症等神经系统疾病。
T61661	LY3372689 Formulaic Ia	Microtubule Associated	Cytoskeletal Signaling
	LY3372689 (Formulaic Ia) 是一种具有口服活性的O-GlcNAcase (OGA)酶抑制剂,可用于包括阿尔茨海默病在内的 tau 蛋白类疾病。
T61360	ARN25068	GSK-3; DYRK; Microtubule Associated; Src	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂，可用于治疗tau相关神经系统疾病。
T37621	Ezeprogind disulfate	Beta Amyloid	Neuroscience
	Ezeprogind disulfate 是一种神经营养诱导剂。 Ezeprogind disulfate 针对所有神经退行性变，包括 Abeta 蛋白或 tau 蛋白。 Ezeprogind disulfate 可用于神经系统疾病相关研究，包括进行性核上性麻痹（PSP）、tau 蛋白病、阿尔茨海默病和帕金森病等。
T77342	GSK-3 inhibitor 3	GSK-3; Microtubule Associated	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	GSK-3 inhibitor 3 是一种具有选择性、具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 具有抑制作用， IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。GSK-3 inhibitor 3 在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平，IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于研究神经系统疾病。
T7003	Leucomethylene blue mesylate N3,N3,N7,N7-四甲基-10H-吩噻嗪-3,7-二胺二甲磺酸盐,TRx0237 mesylate,TRx0237 (LMTX) mesylate,Methylene blue leuco base mesylate salt,Leucomethylene Blue Dimesylate	Beta Amyloid; Microtubule Associated	Cytoskeletal Signaling; Neuroscience
	Leucomethylene blue mesylate (TRx0237 mesylate) 是一种 Methylene blue (亚甲基蓝)的还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。它是一种具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki=为0.12 μM)，可用于阿尔兹海默症的研究。
T77341	GSK-3 inhibitor 4	GSK-3; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3，CDK2 和 CDK5 三重抑制剂，对 GSK-3β，GSK-3α，CDK2 和 CDK5 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.56 nM ，0.45 nM ，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 可有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于研究阿尔茨海默症。
T111959	IFB-088 acetate
	IFB-088 acetate 是一种苄基胍衍生物，可用于治疗与PPP1R15A 途径相关并与蛋白质错误折叠应激相关的疾病和癌症，如tau 病、突触核蛋白病、多谷氨酰胺和多丙氨酸疾病、白质营养不良、囊性纤维化、多发性硬化症、溶酶体储存障碍、淀粉样变性疾病、炎症、代谢障碍、心血管疾病、骨质疏松症、神经系统创伤等等。
T30438	BF-158
	BF-158 is used for imaging tau protein.
T39660	Tau tracer 1
	Tau tracer 1 is a radiopharmaceutical agent designed specifically for visualizing Tau protein aggregates, commonly associated with neurodegenerative diseases. Its primary application lies in the diagnosis of these conditions.
T40409	Tau Peptide (275-305) (Repeat 2 domain)
	Tau Peptide (275-305), also known as the R2 domain fragment, represents the second repeat unit of the microtubule-binding domain of the Alzheimer's tau peptide. Tau Peptide (275-305) is considered crucial in determining the biochemical characteristics of the complete tau protein.
T76652	PHF6
	PHF6 (VQIVYK) 为一自组装序列，能启动全长tau蛋白聚集，其定位于tau蛋白第三个微管结合重复区。
T37051	Tau tracer 2
	Tau tracer 2 (Pl-2620) is a specific imaging agent designed to detect and visualize Tau protein aggregates. Its primary application lies in the diagnosis of neurodegenerative diseases [1].
T80616	Posdinemab
	Posdinemab为一种针对微管相关蛋白tau (MAPT)的人源化IgG1κ抗体。
T61087	THK-5105
	THK-5105为芳基喹啉衍生物，具备与tau原纤维高度结合的亲和力。它对tau蛋白聚集体及含tau的阿尔茨海默病(AD)脑匀浆显示出显著的结合能力。18F-THK-5105展现出作为tau成像PET探针的潜能。
T60907	THK-5117
	THK-5117 是一种芳基喹啉衍生物，具有作为 tau 成像 PET 探针的潜力。THK-5117 对 tau 原纤维表现出高结合亲和力，Ki 值为 10.5 nM。THK-5117 还显示出对 tau 蛋白聚集体和富含 tau 的阿尔茨海默病 (AD) 脑匀浆的高结合亲和力。
T76886	Semorinemab
	Semorinemab (RG 6100) 是一种抗 Tau 人源化 IgG4单克隆抗体，靶向 Tau 蛋白的 N 端部分(氨基酸残基 6-23)。Semorinemab 与人 Tau 蛋白结合的 Kd 值为 3.8 nM。Semorinemab 可用于阿尔茨海默病的研究。
T63481	Tau-aggregation-IN-1
	Tau-aggregation-IN-1 是一种 dopamine D2和 D3受体激动剂，也是 tau441 蛋白聚合抑制剂 (IC50: 21 μM)。
T62307	Aha1/Hsp90-IN-1
	Aha1/Hsp90-IN-1 (Compound 17) 是一种 Aha1/Hsp90 complex 抑制剂，对 tau 蛋白聚集具有抑制作用。Aha1/Hsp90-IN-1 能够破坏 Aha1/Hsp90 的相互作用 (IC50: 3.32 μM)。
T40701	Ezeprogind AZP-2006
	Ezeprogind (AZP-2006) is an orally active neurotrophic inducer that effectively addresses the underlying factors contributing to neurodegeneration, with a broad scope extending beyond the conventional targets like Abeta protein and tau protein. Exhibiting potent neuroprotective properties, Ezeprogind is a valuable tool for studying a range of neurological disorders, including progressive supranuclear palsy (PSP), tauopathies, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and others.
T78173	Aβ/tau aggregation-IN-3
	Aβ/tau aggregation-IN-3为一种高效的抗Aβ聚集剂，经Aβ-硫黄素T (Aβ-ThT) 聚集测定显示，其半抑制浓度(IC50)为0.85 μM，表现出显著的抗淀粉样蛋白活性。
T61579	BuChE-IN-5
	BuChE-IN-5 (compound 25b) is a highly potent BuChE inhibitor, displaying an IC50 value of 1.94 μM. It effectively inhibits aggregation of Aβ and tau protein in Escherichia coli. Furthermore, BuChE-IN-5 exhibits considerable free radical scavenging capacity and antioxidant activity. Given these properties, it holds promise as a valuable tool for Alzheimer's disease research [1].
T75361	BSB
	BSB，一种刚果红衍生的荧光探针，既与细胞外淀粉样β蛋白发生结合，也能与由异常tau蛋白与突触核蛋白组成的细胞内病变相结合，是作为阿尔茨海默病原型成像剂的代表。
T39183	Okadaic acid ammonium salt
	Okadaic acid ammonium salt, a marine toxin, serves as an inhibitor of protein phosphatases (PP), displaying a higher affinity for PP2A (IC 50 =0.1-0.3 nM) alongside inhibitory effects on PP1 (IC 50 =15-50 nM), PP3 (IC 50 =3.7-4 nM), PP4 (IC 50 =0.1 nM), and PP5 (IC 50 =3.5 nM), but does not affect PP2C. By inhibiting PPs, this compound promotes protein phosphorylation and acts as a tumor promoter. Additionally, it is involved in inducing tau phosphorylation.
T74812	hBChE-IN-1
	hBChE-IN-1 (compound 4) 是一种喹啉基衍生物，是一种有效的 hBChE 抑制剂 (IC50=7 nM) 并且具有高选择性超过 hAChE。 hBChE-IN-1 对tau 和Aβ40蛋白聚集具有抑制活性，IC50值分别为 20 和 4.3 μM。 hBChE-IN-1 可用于阿尔茨海默病的研究。
T78874	GSK-3β inhibitor 15
	GSK-3β inhibitor15（Compound 54）是一种高效GSK-3β抑制剂（IC50: 3.4 nM），能够抑制Aβ1-42诱导的GSK-3β与tau蛋白的磷酸化并阻止LPS诱导的iNOS表达，显示出对Aβ1-42引起的神经毒性的神经保护效应。该化合物在阿尔茨海默病（AD）研究中具有潜在应用价值。
T82242	hAChE-IN-6
	hAChE-IN-6（化合物51）是一种能够穿透血脑屏障的AChE抑制剂，具有0.16 μM的IC50。该化合物同时对hBuChE与GSK3β显示出抑制活性，其IC50分别为0.69 μM和0.26 μM。hAChE-IN-6亦能抑制tau蛋白与Aβ1-42的自聚集，适用于阿尔茨海默病（AD）的相关研究。
T82243	hAChE-IN-5	GSK-3	PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	hAChE-IN-5（化合物49）是一种同时针对hAChE和hBuChE的有效抑制剂，其IC50值均为0.17 μM。此外，hAChE-IN-5对GSK3β同样展现出良好的抑制活性，IC50值为0.21 μM。作为tau蛋白聚集和Aβ1-42自聚集的抑制剂，hAChE-IN-5能够结合PAS，进而阻止Aβ依赖的神经毒性。其能穿透血脑屏障（BBB），显示出成为多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。
T75339	Methylene blue hydrate
	亚甲蓝（Basic Blue 9）水合物，作为鸟苷酸环化酶（sGC）、单胺氧化酶A（MAO-A）及NO合酶（NOS）的抑制剂，常用于医疗作为血管加压剂及染料。该化合物通过影响一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路，能够减少脉冲前抑制，同时作为一种氧化还原循环化合物，具有穿透血脑屏障的能力，并作为Tau蛋白聚集的抑制剂，有助于缓解脑水肿、减轻小胶质细胞活化和神经炎症。

化合物

Tau protein (592-597), Human TFA

Cat.No: TP1453

Target: Others

Microtubule-associated protein tau (26-44)

Cat.No: TP1420

Tau protein aggregation-IN-1

Cat.No: T79038

Cat.No: T9611

Target: GSK-3

tau protein/α-synuclein-IN-1

Cat.No: T81031

Cat.No: T22118

Target: Microtubule Associated

Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1

Cat.No: T62899

Target: Microtubule Associated, NO Synthase

Cat.No: T67834

Target: Microtubule Associated, PROTACs

Cat.No: T76726

Synonym: LY33003560

Target: Microtubule Associated

Cat.No: T61661

Synonym: Formulaic Ia

Target: Microtubule Associated

Cat.No: T61360

Target: GSK-3, DYRK, Microtubule Associated, Src

Ezeprogind disulfate

Cat.No: T37621

Target: Beta Amyloid

GSK-3 inhibitor 3

Cat.No: T77342

Target: GSK-3, Microtubule Associated

Leucomethylene blue mesylate

Cat.No: T7003

Synonym: N3,N3,N7,N7-四甲基-10H-吩噻嗪-3,7-二胺二甲磺酸盐,TRx0237 mesylate,TRx0237 (LMTX) mesylate,Methylene blue leuco base mesylate salt,Leucomethylene Blue Dimesylate

Target: Beta Amyloid, Microtubule Associated

GSK-3 inhibitor 4

Cat.No: T77341

Target: GSK-3, CDK

IFB-088 acetate

Cat.No: T111959

Cat.No: T30438

Cat.No: T39660

Tau Peptide (275-305) (Repeat 2 domain)

Cat.No: T40409

Cat.No: T76652

Cat.No: T37051

Cat.No: T80616

Cat.No: T61087

Cat.No: T60907

Cat.No: T76886

Tau-aggregation-IN-1

Cat.No: T63481

Aha1/Hsp90-IN-1

Cat.No: T62307

Cat.No: T40701

Synonym: AZP-2006

Aβ/tau aggregation-IN-3

Cat.No: T78173

Cat.No: T61579

Cat.No: T75361

Okadaic acid ammonium salt

Cat.No: T39183

Cat.No: T74812

GSK-3β inhibitor 15

Cat.No: T78874

Cat.No: T82242

Cat.No: T82243

Target: GSK-3

Methylene blue hydrate

Cat.No: T75339

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T14046	Anandamide 花生四烯酸乙醇胺,(5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide	Cannabinoid Receptor; Endogenous Metabolite	GPCR/G Protein; Metabolism
	Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂，通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用，还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用，如 GPR18/GPR55。

天然产物

Cat.No: T14046

Synonym: 花生四烯酸乙醇胺,(5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide

Target: Cannabinoid Receptor, Endogenous Metabolite

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